本品過量可使葉酸拮抗劑化療作用無效，無特別針對左亞葉酸鈣的解毒劑。若過量，給予適當?shù)妮o助治療。若與5-氟尿嘧啶聯(lián)用時過量，依照5-氟尿嘧啶過量方法處理。
藥
藥理毒性
藥理作用
亞葉酸是四氫葉酸（THF）的5-甲酰衍生物的非對映異構體混合物，其生物活性物質為左旋體，稱為左亞葉酸。左亞葉酸不需要經(jīng)過二氫葉酸還原酶的還原作用而直接參與使用葉酸作為體內轉移"一碳基團"載體的生物反應。L-亞葉酸（L-5甲酰四氫葉酸）快速代謝（依次為5，10-甲川基四氫葉酸，5，10-亞甲基四氫葉酸）為L-5甲基四氫葉酸。L-5-甲基四氫葉酸能夠通過其他途徑代謝為L-5，10-亞甲基四氫葉酸，該物質通過FADH2和NADPH輔酶的催化還原，不可逆地轉化為L-5-甲基四氫葉酸。
使用亞葉酸能夠阻礙二氫葉酸還原酶的葉酸拮抗劑（例如甲氨蝶呤）的治療效果和降低其毒性。
左亞葉酸能夠增強氟尿嘧啶類藥物（如5-氟尿嘧啶）在腫瘤治療中的療效和毒性作用。同時使用左亞葉酸并不改變5-氟尿嘧啶在血漿中的藥代動力學過程。5-氟尿嘧啶在體內代謝為脫氧氟尿嘧啶核苷酸，結合并抑制胸苷酸合成酶（該酶在DNA修復和復制中十分重要）。左亞葉酸在體內很容易轉化成左5，10-亞甲基四氫葉酸，該轉化物能夠穩(wěn)定脫氧氟尿嘧啶核苷酸與胸苷酸合成酶的結合，進而增強對該酶的抑制作用。
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