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2023-12-18

門冬胰島素注射液藥理毒理

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本品是速效胰島素類似物。
門冬胰島素的降血糖作用是通過門冬胰島素分子與肌肉和脂肪細胞上的胰島素受體結(jié)合后,促進葡萄糖吸收,同時抑制肝糖原釋放來實現(xiàn)的。
注射本品后,在餐后4小時內(nèi),本品比可溶性人胰島素起效快,是血糖濃度下降得更低,本品皮下注射后作用持續(xù)時間比可溶性人胰島素短。
皮下注射后,10-20分鐘內(nèi)起效,最大作用時間為注射后1-3小時,降糖作用可持續(xù)3-5小時。
在1型糖尿病患者中進行的臨床試驗表明本品與可溶性人胰島素相比,使餐后血糖下降得更低。分別在1070名和884名1型糖尿病患者中進行的兩個長期的開放式試驗顯示,本品與可溶性人胰島素相比,分別是糖化血紅蛋白降低了0.12%[95%可信區(qū)間0.03;0.22]和0.15%[95%可信區(qū)間0.05;0.26],這種差異的臨床意義上尚不確定。
在1型糖尿病患者中進行的臨床試驗表明,本品與可溶性人胰島素相比,可降低夜間低血糖的發(fā)生,發(fā)生日間低血糖的風(fēng)險沒有顯著性的增加。
本品的效價在摩爾基礎(chǔ)上與可溶性人胰島素是相等的。
臨床前安全性資料
在體外試驗中,包括結(jié)合胰島素和胰島素樣生長因子受體,以及對細胞生長的影響,門冬胰島素的表現(xiàn)與人胰島素非常相似。研究也表明,門冬胰島素與胰島素受體的解體與人胰島素是相等的。急毒試驗,1個月和12個月的毒性試驗表明本品沒有于臨床相關(guān)的毒性。

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