1、分布

64名癌癥或骨轉(zhuǎn)移患者靜脈滴注單劑量或多劑量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注時間5或15分鐘，滴注后血漿中唑來磷酸濃度的降低符合三相對消除過程，滴注完畢迅速從峰濃度值下降，24小時后血藥濃度不到cmax的1%，最初兩相的半衰期t1/2a為0.24小時，t1/2β為1.87小時，唑來膦酸最終清除相的時間較長，在滴注后的2-28天內(nèi)在血漿中仍保持很低的濃度，最終清除半衰期t1/2r為 146小時，在給藥劑量2-16mg范圍內(nèi)，血漿中的藥物濃度-時間曲線下面積（AUC0-24h）與給藥劑量呈正比，在3相中唑來膦酸的蓄積率均較低，其中2、3相相對于第1相的平均AUC0-24h值比率分別為1.13±0.30和1.16±0.36.體內(nèi)及體外試驗表明唑來膦酸與人血細(xì)胞的親和率低，與人血漿蛋白結(jié)合率大約為22%，結(jié)合率與濃度無關(guān)。

2、代謝

體外試驗表明唑來膦酸對人P450酶無抑制作用，唑來膦酸在體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，主要以原形經(jīng)腎臟排泄。

3、排泄64名患者在給予唑來膦酸24小時內(nèi)尿液中的平均回收率為39±16%，給藥后第二日尿液中僅發(fā)現(xiàn)痕跡量的藥物.給藥0~24小時內(nèi)尿液中累積排泄百分比率與藥物的濃度無關(guān)，0-24小時內(nèi)的尿液中的藥物回收未達(dá)到平衡，推測藥物先與骨結(jié)合,再緩慢釋放進(jìn)入全身循環(huán)，從而出現(xiàn)所觀察到的血漿中長期含有很低濃度藥物的現(xiàn)象。給藥后0-24小時內(nèi)唑一膦酸的腎臟清除率為3.7±2.0L/H，唑來膦酸的清除率與劑量無關(guān)而取決于肌酸酐清除率。在一項研究中，將癌癥和骨轉(zhuǎn)移患者給予4mg唑來膦酸的滴注時間5分鐘（n=5）延長到15分鐘（n=7）結(jié)果滴完時唑來磷酸的濃度同比降低了34%（【平均值±SD】403±118ng/mL vs264±86ng/mL），AUC總值升高了10%（378±116ng xh/mL vs420±218ng xh/mL），AUC值的差異并無統(tǒng)計學(xué)意義。