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2023-06-12

肝素家族抗凝翹楚~依諾肝素鈉

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近年來,一提到抗凝藥物,業(yè)內(nèi)津津樂道的毫無意外會(huì)是利伐沙班、阿哌沙班、達(dá)比加群酯等小分子化學(xué)藥物,但在實(shí)際臨床應(yīng)用方面,肝素、低分子肝素卻仍然是多年來使用率較高的抗凝藥物,占較高比例的抗凝藥物市場(chǎng)份額,具有難以替代的地位。而低分子肝素臨床療效優(yōu)于肝素,更為不爭(zhēng)事實(shí),且在已上市的眾多低分子肝素藥物當(dāng)中,依諾肝素鈉憑借其上市多年的療效優(yōu)勢(shì)和一直保持重磅級(jí)別以上的銷售額,絕對(duì)堪稱肝素類藥物中的翹楚。


1.依諾肝素鈉~簡(jiǎn)介


依諾肝素鈉,最初由法國Rhone-Poulenc Rorer(后與德國Hoechst合并組建賽諾菲)開發(fā),是由豬腸粘膜提取的肝素鈉,經(jīng)酯化后得到的肝素芐基酯鈉衍生物,再通過堿裂解生成的低分子量肝素鈉。結(jié)構(gòu)上,由許多復(fù)雜的未定性的低聚糖組成。按照目前了解,大部分的低聚糖在糖鏈的非還原末端具有4-烯醇吡喃糖酸,在糖鏈的還原末端具有1,6-脫水結(jié)構(gòu)占全部糖的15~25%。


依諾肝素鈉的重均分子量在3800~5000之間,分子量<2000的低聚糖質(zhì)量百分比在12~20%之間,分子量2000~8000的低聚糖質(zhì)量百分比在68~82%,按干品計(jì)每毫克抗Xa因子的效價(jià)在90~125IU,抗Xa與抗IIa的比值在3.3~5.3之間。

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