米力農(nóng)注射液,用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
靜脈注射:負(fù)荷量 25~75μg/㎏,5~10分鐘緩慢靜注,以后每分鐘0.25~1.0μg/kg維持。每日最大劑量不超過1.13mg/kg。
口服:一次2.5~7.5mg,每日4次。
不良反應(yīng):較氨力農(nóng)少見。少數(shù)有頭痛、室性心律失常、無力、血小板計數(shù)減少等。過量時可有低血壓、心動過速。長期口服因副作用大,可導(dǎo)致遠(yuǎn)期死亡率升高,已不再應(yīng)用。
藥物相互作用:1.與丙吡胺同用可導(dǎo)致血壓過低。
2.與常用強心、利尿、擴血管藥合用,尚未見不良相互作用。
3.與硝酸酯類合用有相加效應(yīng)。
4.本品有加強洋地黃的正性肌力作用,故應(yīng)用期間不必停用洋地黃。
5.與速尿混合立即產(chǎn)生沉淀。
藥理毒理:本品是磷酸二酯酶抑制劑,為氨力農(nóng)的同類藥物,作用機理與氨力農(nóng)相同??诜挽o注均有效,兼有正性肌力作用和血管擴張作用。但其作用較氨力農(nóng)強10~30倍。耐受性較好。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶,使心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)濃度增高,細(xì)胞內(nèi)鈣增加,心肌收縮力加強,心排血量增加。而與腎上腺β1受體或心肌細(xì)膩Na+、K+-ATP酶無關(guān)。其血管擴張作用可能是直接作用于小動脈所致,從而可降低心臟前、后負(fù)荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數(shù),但對平均動脈壓和心率無明顯影響。米力農(nóng)的心血管效應(yīng)與劑量有關(guān),小劑量時主要表現(xiàn)為正性肌力作用,當(dāng)劑量加大,逐漸達(dá)到穩(wěn)態(tài)的最大正性肌力效應(yīng)時,其擴張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸增加。
本品對伴有傳導(dǎo)阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應(yīng)較重,不宜長期應(yīng)用。
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