藥理作用
本品是黃體激素釋放激素(LHRH)拮抗劑。LHRH可與垂體細(xì)胞的膜受體結(jié)合。西曲瑞克與內(nèi)源性LHRH競爭性地結(jié)合這些受體,從而控制促性腺激素的分泌(LH和FSH)。
西曲瑞克抑制垂體腺分泌LH和FSH呈劑量依賴性。本品無起始刺激作用,用藥后即產(chǎn)生抑制,持續(xù)治療可維持此抑制作用。
用于女性,西曲瑞克可延遲LH峰從而推遲排卵。對于進(jìn)行卵巢刺激的婦女,本品的作用時(shí)間呈劑量依賴性。單劑量給予西曲瑞克3 mg,估計(jì)其抑制作用至少為4天,而在第4天,抑制作用約為70%。每24小時(shí)重復(fù)給予0.25 mg西曲瑞克,也可維持其作用。
無論在動(dòng)物還是人體,本品拮抗激素的作用在治療結(jié)束后可完全逆轉(zhuǎn)。
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