抗凝血藥是通過干擾凝血過程的某此環(huán)節(jié),阻止血液凝固過程的藥物,用于防治血栓栓塞性疾病。肝素是黏多糖硫酸酯,藥用的肝素是從豬腸黏膜或牛肺中提取,帶有大量負(fù)電荷,呈強(qiáng)酸性。
[體內(nèi)過程]
肝素是大分子化合物,口服不吸收,一般采用靜脈給藥,主要經(jīng)肝代謝,極少以原形從腎排出,肺栓塞及肝功能不全者半衰期延長(zhǎng)。
[藥理作用]
1、抗凝血
肝素在體內(nèi)、外均有迅速而強(qiáng)大的抗凝作用。 這一作用主要是通過激活抗凝血酶皿(AT-血)來完成的,AT-血是一種生理性抗凝物質(zhì),能與血漿凝血酶及凝血因子Xa,Xa,Xa,Ma等含絲氨酸殘基的蛋白酶結(jié)合形成復(fù)合物,使上述凝血因子失活,肝索與AT-血結(jié)合后,使AT-血構(gòu)型改變,加強(qiáng)其抗凝作用。 此外肝素還可抑制血小板黏附和聚集。
2、降血脂
通過促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放脂蛋白酯酶,水解血中乳糜微粒和低密度脂蛋白而發(fā)揮降血脂作用。
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