依諾肝素鈉是用于預(yù)防和治療深靜脈血栓或肺栓塞的抗凝血劑的一種低分子量肝素。依諾肝素鈉為白色或類白色粉末,無味,有引濕性,易溶于水,不溶于乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑。在水溶液中有強(qiáng)負(fù)電荷,能與一些陽離子結(jié)合成分子絡(luò)合物。水溶液在pH值7時(shí)較穩(wěn)定。
依諾肝素鈉為低分子量肝素制劑,可使抗凝血因子Ⅹa與Ⅱa活力的比值大于4,從而發(fā)揮很強(qiáng)的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推薦劑量下總的凝血指標(biāo)無明顯變化,血小板聚集時(shí)間及與纖維蛋白原的結(jié)合也無變化。盡管低分子量肝素(LMWH)適用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效應(yīng)仍取決于分子量。體外將依諾肝素鈉(分子量為4000~6000 Da)和未分離肝素進(jìn)行對比的研究顯示,根據(jù)各自的分子量,與未分離肝素的作用相比較,依諾肝素鈉對凝血酶的抑制作用降低約5倍。體內(nèi)研究也顯示皮下應(yīng)用肝素,激活的部分凝血活酶時(shí)間(APTT)顯著長于皮下應(yīng)用依諾肝素鈉。
依諾肝素鈉主要用于預(yù)防整形外科和一般外科手術(shù)后靜脈血栓的形成和血液透析時(shí)體外循環(huán)發(fā)生的凝血,以及預(yù)防深靜脈血栓形形形成及肺栓塞,治療已經(jīng)形成的深靜脈血栓。
依諾肝素鈉作用與低分子肝素大致相同,但應(yīng)注意各種LMWH的療效不盡相同。目前多中心試驗(yàn)只肯定依諾肝素對急性冠狀動脈綜合征的療效高于普通肝素,而速避凝、達(dá)肝素的療效與普通肝素并無差異。LMWH特劑是依諾肝素價(jià)格十分昂貴,限制了它在臨床廣泛使用。依諾肝素鈉為低分子量肝素,其分子量在3500~5500之間,可使抗凝血第Ⅹa因子活力/抗凝血第Ⅱa因子活力比值大于4。動物實(shí)驗(yàn)顯示,依諾肝素鈉抗血栓形成作用很強(qiáng),但引起出血傾向極小。依諾肝素鈉尚能溶血栓,對人體具有持久性抗血栓形成作用。適用于整形外科和一般外科術(shù)后預(yù)防性治療靜脈血栓形形形成。血液透析時(shí)防止體外循環(huán)過程發(fā)生凝血。