本品與煙堿樣受體結(jié)合后,產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用,引起骨骼肌松弛。本品進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開(kāi)始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長(zhǎng)。大劑量,可致心率減慢,也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過(guò)敏性休克。劑量超過(guò)1g,易發(fā)生脫敏感阻滯,使肌張力恢復(fù)延遲。
本品可引起腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高,眼眶平滑肌收縮,眼內(nèi)壓暫時(shí)升高,術(shù)后肌肉痛,肌球蛋白尿等;長(zhǎng)時(shí)間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K外流,血鉀升高。此外本品可誘發(fā)惡性高熱。
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無(wú)肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達(dá)作用部位,約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用:
1、氣管插管時(shí),1~1.5mg/kg,最高2mg/kg;小兒1~2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每mL含10mg,靜脈或深部肌內(nèi)注射,肌內(nèi)注射一次不可超過(guò)150mg。
2、維持肌松:一次150~300mg溶于500mL 5%~10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。
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